参天製薬は19日、緑内障・高眼圧症治療薬「ロープレッサ点眼液」について、国内での製造販売承認を取得したと発表した。
同剤は、ネタルスジルメシル酸塩を有効成分とした点眼剤で、Rhoキナーゼ（ROCK）を阻害することにより線維柱帯流出路からの房水流出を促進し、また、ノルエピネフリントランスポーターを阻害することにより房水産生を抑制するとされている。
さらに、活性代謝物であるAR13503にもROCK阻害活性が認められており、これらの薬理作用が同剤の眼圧下降作用に寄与していると考えられる。
現在の緑内障の薬物療法では、プロスタノイド受容体関連薬やβ受容体遮断薬などによる治療が行われている。これらの点眼薬による眼圧下降効果が十分に得られない場合には、薬剤変更または異なる作用機序の薬剤による併用治療が行われている。
だが、1日の点眼回数が増加すると、アドヒアランスの低下につながる可能性もあり、治療強化においては、1日の点眼回数が少なく、単剤で強力な眼圧下降作用を有する治療薬の登場が望まれている。
同剤は、既存の緑内障治療薬で効果不十分または副作用等で使用できない緑内障・高眼圧症を適応とした1日1回の点眼薬で、これらの患者さんへの治療選択肢の拡大が期待される。
国内で行われたP3相リパスジル点眼液比較試験（J-ROCKET-1）、P3相ラタノプロスト点眼液併用比較試験（J-ROCKET-2）およびP3相長期投与試験（J-ROCKET-3）において、同剤の有効性および安全性が検討され、承認された。
なお、同剤は現在、英国およびスウェーデンでは「Rhokiinsa」、 韓国では「Rhopressa」の名称で販売されている。
◆ピーター・サルスティグ参天製薬チーフ メディカル オフィサーのコメント
緑内障治療においては、単剤だけでは十分な効果が得られないこともあり、異なる作用機序を有する薬剤への変更や併用、または配合剤の使用が必要になる場合がある。
臨床試験において、本剤の1日1回の投与により、単剤及び他剤との併用で眼圧下降作用が示されており、既存治療のアンメットニーズを満たす新たな治療選択肢として緑内障治療に貢献できると考えている。
