イリス根エキスによる色素細胞内ビタミンC濃度向上効果確認　ロート製薬

イリス根エキスとビタミンCの相乗効果でメラニン生成を抑制

ロート製薬は2日、イリス根エキスに、色素細胞の細胞内ビタミン C量を増加させ、メラニンの合成量を抑制する作用があることを明らかにしたと発表した。
　同社は、これまで、ヘルスケア領域における多彩なビタミンCの有用性を高める為の研究の一環として、ビタミンCの高濃度配合、安定化、浸透性向上技術などの技術開発を推進。
　色素細胞（メラノサイト）が細胞内に蓄積するビタミンC量を高め、メラニン合成を抑制するアプローチを開発した。同研究により、細胞内のビタミンC濃度に着目することで、ビタミンCの有用性をさらに引き出すアプローチの応用拡大が期待される。今後、この成果を製品開発に活かしていく。
　ビタミン C（VC）は、細胞の抗酸化、コラーゲン合成やターンオーバー等の健全な皮膚の成長と維持に必須な栄養素であり、ロート製薬は人工皮膚モデルの開発を通じてその重要性を証明してきた（図１）。
　これらVC の有用性は、肌に塗布することによっても発揮される可能性が示されているが、効果的な製剤を設計するためには、VC の皮膚細胞への輸送が重要となる。そのため、一般的にはVC製剤はVCの高濃度溶解、安定化、皮膚内部への浸透性を高める技術開発が検討され、VC を皮膚細胞が存在する組織内部へ送り届ける技術は直近 25 年で大幅に進化した。

　だが、皮膚内に送り届けられたVCは必ずしも細胞に活用されるわけではない。細胞が実際に細胞外から細胞内に取り込んで蓄えるVC 量は、細胞外のVC 濃度と完全に相関はせず、ある程度細胞外VCが高濃度になると細胞内VCの増加は頭打ちになる事がわかっていた（図２）。

　これは、細胞が VC の吸収と排出、酸化還元反応のバランスを制御し、細胞内の VC 濃度を一定に保つ性質によるものであり、過剰な VCは細胞に入れず排出されてしまうと考えられる（図３）。

　この知見は、製品中の VC 高濃度化が進む市場において、顧客の求めるVC の細胞内で発揮する“実効濃度”を高めるためには、濃度の上積みとは異なる視点が必要であることを示唆する。
　そこで、VC そのものの濃度だけに着目するのではなく、“細胞が VC をより取り込みやすい状態” をつくるという、新しいアプローチを探究した。
　その結果、イリス根エキスが細胞内のビタミンC量を高めることを確認した。色素細胞を用いた試験において、細胞内のVC濃度を高める素材がないか約300種類の候補素材を対象にスクリーニングを行ったところ、イリス根エキスにより細胞内VC濃度が153％に増加したことを確認した（図4）。細胞の取り込み効率を高めることで、実効的なビタミンC濃度が底上げされることが示唆された。

　加えて、VCとの相乗効果によるメラニン生成抑制効果も確認された。ヒト色素細胞を用いて細胞内メラニン合成量を確認したところ、ピュア VC単独投与と比較して、イリス根エキスと併用することで、メラニン生成量がさらに低下することが明らかとなった（図５）。細胞内のビタミンC濃度を高めることが、メラニン生成抑制作用を強めるメカニズムとして働く可能性が示唆された。